">

院校资讯当前位置:主页 > 必赢 > 院校资讯 >

【医学与健康科技创新工程进展快报】第40期 药物研究所张培成教

时间:2018-10-31  来源:未知  编辑:bwin登录平台【官方无痕下载】

【医学与健康科技创新工程进展快报】第40期

药物研究所张培成教授课题组首次全合成

具有强α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)

抑制活性的polyflavanostilbene B

 

近日,中国医学科学院药物研究所张培成教授课题组在国际著名杂志Angewandte Chemie I-nternational Edition发表题目为Iron-Catalyzed Synthesis of the Hexahydrocyclopenta[c]furan Core and Concise Total Synthesis of Polyflavanostilbene B的研究论文 (Angew.  Chem. Int. Ed. 2018, 57,10127–10131)。此项研究围绕该课题组前期从常用中药虎杖的根茎中分离得到的强α-葡萄糖苷酶抑制活性的多酚化合物polyflavanostilbene A(org. lett.  2013,15, 674-677)开展,研究人员在不使用保护基的情况下,利用含量丰富的(–)-epicatechin-3-gallate(ECG)聚合物通过三步反应完成了对polyflavanostilbene A的水解产物polyflavanostilbene B的首次全合成。研究发现,polyflavanostilbene B比polyflavanostilbene A具有更强的α-葡萄糖苷酶抑制活性 (IC50值为1.54 μm),同时具有显著的蛋白酪氨酸酶1B(PTP1B)抑制活性 (IC50值为5.05 μm),这为进一步开发抗糖尿病新药奠定了坚实的基础。

 

此次合成的具有复杂结构的polyflavanostilbene B,在化学结构上含有四环螺旋酮结构和8个酚羟基,具有七个连续手性中心,其中两个为季碳中心,这使得合成充满挑战。研究人员巧妙的通过立体和位置选择性的取代反应构建ECG的4位白藜芦醇取代的衍生物以及铁催化的环合反应,最终成功的获得了该化合物。研究组同时也阐明了自由基环化形成六氢环戊烷[c]呋喃骨架的机理,该合成策略可应用于其他六氢环戊烷[c]呋喃类似物的合成。

 

张培成课题组长期致力于常用中药中结构新颖化合物的发现和结构改造,并取得一系列成果。本项目得到了中国医学科学院医学与健康科技创新工程(CIFMS-2016-I2M-1-010)的资助。

 

 

321654

 




上一篇:【医学与健康科技创新工程快报】第39期 胡卓伟研究团队针对结肠
下一篇:ctRNA+ctDNA联合液态活检助力精准医疗 从微循环研究所走向国际

Copyright © 2013 bwin登录平台【官方无痕下载】 版权所有 / Shanghai Academy of Health Sciences
徐汇校区:梅陇路21号 200237 总机:64773528 崇明校区(在建中)
沪ICP备09009903号-2
  • 各高校2019年成人高考招生专业及招生简章汇总
  • 2019年成人高考考试教材(各科目)
  • 关注万题库成考微信 及时获取2019成考报名信息!
  • 2019年长沙医学院成人高考报名时间
  • 河北成人高考哪些专业需要加试?
  • 2019年河北成人高考报名后如何退费?
  • 2019年北京市成人高考日程安排
  • 2019年湖南成人高考学制几年?
  • 成人高考和普通高考有什么不同?
  • 2019年普通高校专科应届毕业生 进入本科阶段学习招生工作实施办
  • 2019年安徽成考免试入学需要准备什么?
  • 成人高考考试进入考场需要准备哪些东西?
  • 成人高考如何选择合适的专业?
  • 2019年河南成人高考报名条件
  • 2019年江西成人高考志愿如何兼报?
  • 山东成人高考一年上几次课?
  • 2019年广西成人高考报名需要手机验证码进行验证吗?
  • 2019年湖南成人高考招生专业先容
  • 成人高考脱产是全日制文凭吗?
  • 成人高考函授考试考几天?满分多少?
  • 2019年湖南成人高考如何填报志愿?
  • 河南成人高考如何在网上进行报名、填报志愿?
  • 2019年长沙工业职工大学停止成人学历教育招生公告
  • 2019年湖南师范大学成人高考毕业证办理对象及要求
  • 河北成人高考报名手机号被他人注册了怎么办?
  • 怎么2019年报成人高考?
  • 2019级福建成人高考被视为放弃入学资格学生名单公示
  • 湖南成人高考学士学位申请所需资料
  • 河南成人高考可以报几个志愿?
  • 2019年河北成人高考考试报名缴费标准
  • 海南成人高考可以填几个志愿
  • 福建成人高考专科层次毕业要求
  • 2019年河北成人高考三大照顾政策
  • 2019年湖南成考函授本科入学报名条件
  • 福建成人高考本科层次毕业要求
  • 2019级河北地质大学成考未报到学生入学资格的公示
  • 2019年上半年四川农业大学成考本科学生申请论文答辩
  • 福建成人高考专升本新生前置学历核查相关
  • 2019年中南民族大学成人高考学位证明书办理流程
  • 2019年临沂大学成人高考招生专业
  • 成人高考学历信息补上网及学历信息勘误的办理流程
  • 2019年枣庄学院成人高考招生专业
  • 河北成人高考多少分才能被录取?
  • 2019年安徽成人高考考生加50分需要什么条件
  • 儿童优先 筑基未来:中国儿童发展论坛在京召开
  • 时时彩论坛
  • 五星体育斯诺克
  • 北单比分直播
  • 河北11选5走势图
  • 福建体彩36选7开奖结果
  • 九龙图库下载
  • XML 地图 | Sitemap 地图